Таблетки являются наиболее удобной формой большинства антивирусных пропаратов и обладают большим сроком хранения. Однако, если говорить об уминофеновире, при такой форме в системный кровоток попадает лишь около 20 % препарата. Причина низкой биодоступности таблетированной формы — плохая растворимость.Авторы предложили повысить растворимость умифеновира за счет добавления поверхностно-активного вещества Brij 35 и гидротропного агента — битартрата холина, а также изучили процессы растворимости, агрегации и диффузии/проницаемости через мембрану полученного вещества.
Ученые установили оптимальный состав, при котором наблюдается максимальная мембранная проницаемость: с концентрацией Brij 35 — 0.45 % и битартрата холина — 1.0 %. При этом увеличение растворимости лекарственного соединения составило 10.6 %.
Синергетическое действие поверхностно-активного вещества и гидротропного агента в определенных концентрациях, по мнению авторов, позволяет говорить о создании новой формы препарата, с помощью которой лекарственная терапия будет максимально эффективной.
«Данное исследование подчеркивает преимущество совместного использования низких концентраций Brij 35 и холина битартрата для достижения синергетического действия, направленного на максимальное повышение растворимости уминофеновира при минимальном снижении проницаемости», — рассказала один из авторов исследования, ведущий научный сотрудник лаборатории физической химии лекарственных соединений ИХР РАН Татьяна Волкова.
Читать материал подробнее